Avtor: Tamara Smith
Datum Ustvarjanja: 20 Januar 2021
Datum Posodobitve: 14 November 2024
Anonim
GLEEVEC (IMATINIB) MOA
Video.: GLEEVEC (IMATINIB) MOA

Vsebina

Kaj je Gleevec?

Gleevec je zdravilo na recept z blagovno znamko. Uporablja se za zdravljenje nekaterih vrst krvnega raka pri odraslih in otrocih. Gleevec se uporablja tudi za zdravljenje vrste kožnega raka in vrste raka prebavil.

Zdravilo Gleevec vsebuje zdravilo imatinib mezilat, ki spada v skupino zdravil, imenovanih zaviralci tirozin kinaze.

Zdravilo Gleevec je tableta, ki jo jemljete peroralno. Zdravilo jemljete enkrat ali dvakrat na dan, odvisno od odmerka, ki vam ga je predpisal zdravnik.

Kaj počne

Uprava za prehrano in zdravila (FDA) je odobrila zdravilo Gleevec za zdravljenje nekaterih vrst raka krvi, vključno z:

  • Philadelphia kromosomsko pozitivna (Ph +) kronična mieloična levkemija (CML) pri odraslih in otrocih
  • Ph + akutna limfocitna levkemija (ALL), ki je recidivna * ali odporna * pri odraslih
  • na novo diagnosticirani Ph + ALL pri otrocih
  • mielodisplastične / mieloproliferativne bolezni (rak kostnega mozga) pri odraslih s preureditvami genov receptorjev rastnega faktorja iz trombocitov (PDGFR)
  • hipereozinofilni sindrom ali kronična eozinofilna levkemija pri odraslih
  • agresivna sistemska mastocitoza pri odraslih brez mutacije D816v c-Kit

* Po popustitvi se je ponovljeni rak vrnil, kar pomeni zmanjšanje znakov in simptomov raka. Ognjevzdržni rak se ni odzval na prejšnja zdravljenja raka.


Zdravilo Gleevec je prav tako odobreno za zdravljenje:

  • vrsta kožnega raka, imenovana dermatofibrosarcoma protuberans (DFSP) pri odraslih
  • vrsta raka prebavil, imenovana Kit-pozitivni gastrointestinalni stromalni tumorji (GIST) pri odraslih

Za podrobnosti glejte razdelka za »Gleevec za CML« in »Druge uporabe za Gleevec«.

Gleevec učinkovitost

Zdravilo Gleevec se je izkazalo za učinkovito pri zdravljenju več različnih vrst raka krvi.

V eni klinični študiji so odrasli z na novo diagnosticirano KML v kronični fazi sedem let jemali zdravilo Gleevec. V tej skupini se je 96,6% ljudi popolnoma odzvalo na zdravilo. To pomeni, da v njihovi krvi niso našli rakavih celic in niso imeli simptomov raka.

Popoln odgovor je eden od načinov za opis stopnje uspešnosti. V skupini ljudi, ki so prejemali standardno kemoterapijo, je 56,6% imelo popoln odziv.

V kliničnih študijah je bilo zdravilo Gleevec učinkovito tudi pri zdravljenju gastrointestinalnih stromalnih tumorjev (GIST). Skupno preživetje je bilo približno štiri leta. To pomeni, da je polovica ljudi v študiji živela približno štiri leta po začetku jemanja zdravila Gleevec. Ljudje, ki so po operaciji vzeli zdravilo Gleevec, so živeli približno pet let po začetku uporabe zdravila.


Če želite izvedeti, kako učinkovit je Gleevec pri zdravljenju drugih vrst raka, glejte razdelek »Druge uporabe zdravila Gleevec«.

Gleevec generično

Zdravilo Gleevec je na voljo kot zdravilo z blagovno znamko in kot generična oblika.

Zdravilo Gleevec vsebuje zdravilno učinkovino imatinib mezilat.

Gleevec neželeni učinki

Zdravilo Gleevec lahko povzroči blage ali resne neželene učinke. Naslednji seznami vsebujejo nekatere ključne neželene učinke, ki se lahko pojavijo med jemanjem zdravila Gleevec. Ti seznami ne vključujejo vseh možnih neželenih učinkov.

Za več informacij o možnih neželenih učinkih zdravila Gleevec se posvetujte s svojim zdravnikom ali farmacevtom. Lahko vam dajo nasvete, kako ravnati s kakršnimi koli neželenimi učinki, ki bi lahko bili moteči.

Pogostejši neželeni učinki

Pogostejši neželeni učinki zdravila Gleevec lahko vključujejo:

  • driska
  • bolečine v trebuhu
  • utrujenost (pomanjkanje energije)
  • edem (otekanje, običajno v nogah, gležnjih ali stopalih in okoli oči)
  • mišični krči ali bolečina
  • slabost
  • bruhanje
  • izpuščaj

Mnogi od teh neželenih učinkov lahko izzvenijo v nekaj dneh ali nekaj tednih. Če so hujše ali ne izginejo, se posvetujte s svojim zdravnikom ali farmacevtom.


Resni neželeni učinki

Resni neželeni učinki zdravila Gleevec niso pogosti, vendar se lahko pojavijo. Če imate resne neželene učinke, takoj pokličite svojega zdravnika. Pokličite 911, če so vaši simptomi življenjsko nevarni ali če mislite, da imate nujno medicinsko pomoč.

Resni neželeni učinki in njihovi simptomi lahko vključujejo naslednje:

  • Močno zadrževanje tekočine (preveč tekočine ali vode) v srcu in okoli njega, pljuča (plevralni izliv) in trebuh (ascites). Simptomi lahko vključujejo:
    • nepričakovano, hitro povečanje telesne mase
    • bolečina v prsnem košu
    • težko dihanje
    • težave z globokim vdihom
    • težave z dihanjem, ko ležite
    • suh kašelj
    • otekel trebuh
  • Bolezni krvi, vključno z anemijo (nizke ravni rdečih krvnih celic), nevtropenijo (nizke ravni belih krvnih celic) in trombocitopenijo (nizke ravni trombocitov). Simptomi lahko vključujejo:
    • utrujenost (pomanjkanje energije)
    • hiter srčni utrip
    • težko dihanje
    • pogoste okužbe
    • vročine
    • modrice enostavno
    • krvavitev dlesni
    • kri v urinu ali blatu
  • Kongestivno srčno popuščanje in druge težave s srcem, kot je levostransko srčno popuščanje. Simptomi lahko vključujejo:
    • nepričakovano povečanje telesne mase
    • edem (otekanje stopal, gležnjev in nog)
    • nenormalni srčni utrip ali ritem (srčni utrip je prehiter, prepočasen ali nepravilen)
    • bolečina v prsnem košu
    • težko dihanje
  • Poškodba jeter ali odpoved jeter. Simptomi lahko vključujejo:
    • slabost
    • driska
    • izguba apetita
    • srbenje kože
    • zlatenica (rumenkasta barva kože in beločnic)
    • edem (otekanje nog, gležnjev in stopal)
    • ascites (nabiranje tekočine v trebuhu)
    • pogoste podplutbe
    • pogoste krvavitve
  • Huda krvavitev (krvavitev, ki se ne ustavi), najpogosteje v črevesju. Simptomi lahko vključujejo:
    • kri v blatu
    • črno ali katransko blato
    • utrujenost (pomanjkanje energije)
    • izkašljevanje krvi
    • izkašljevanje črnega blata
    • slabost
    • krči v želodcu
  • Težave s prebavili, vključno s perforacijami (solzami) v želodcu ali črevesju. Simptomi lahko vključujejo:
    • slabost
    • bruhanje
    • hude bolečine v želodcu
    • vročina
    • težko dihanje
    • hiter srčni utrip
  • Hude težave s kožo. Simptomi lahko vključujejo:
    • multiformni eritem (rdeči madeži ali mehurji, pogosto na podplatih ali dlaneh)
    • Stevens-Johnsonov sindrom (zvišana telesna temperatura; boleče rane na ustih, grlu, očeh, spolovilih ali celotnem telesu)
    • vročina
    • telesne bolečine
  • Hipotiroidizem (nizka raven ščitnice) pri ljudeh, ki so jim odstranili ščitnico in jemljejo nadomestna zdravila za ščitnico. Simptomi lahko vključujejo:
    • utrujenost (pomanjkanje energije)
    • zaprtje
    • depresija
    • občutek mraza
    • suha koža
    • povečanje telesne mase
    • težave s spominom
  • Upočasnjena rast pri otrocih. Simptomi lahko vključujejo:
    • ne raste z normalno hitrostjo
    • manjši od drugih otrok njihove starosti
  • Sindrom lize tumorja (ko rakave celice sproščajo škodljive kemikalije v kri). Simptomi lahko vključujejo:
    • utrujenost (pomanjkanje energije)
    • slabost
    • bruhanje
    • driska
    • mišični krči
    • nenormalen srčni ritem (srčni utrip je prehiter, prepočasen ali nepravilen)
    • epileptični napadi
  • Poškodba ledvic. Simptomi lahko vključujejo:
    • uriniranje manj pogosto kot običajno
    • edem (otekanje nog, gležnjev in stopal)
    • utrujenost (pomanjkanje energije)
    • slabost
    • zmedenost
    • visok krvni pritisk
  • Neželeni učinki, ki lahko vodijo do prometnih nesreč. Simptomi lahko vključujejo:
    • omotica
    • zaspanost
    • zamegljen vid

Podrobnosti o stranskih učinkih

Sprašujete se, kako pogosto se pri tem zdravilu pojavijo določeni neželeni učinki ali pa se nanj nanašajo določeni neželeni učinki.Tu je nekaj podrobnosti o več neželenih učinkih, ki jih to zdravilo lahko povzroči ali ne.

Alergijska reakcija

Kot pri večini zdravil imajo lahko tudi pri ljudeh po zaužitju zdravila Gleevec alergijske reakcije. Simptomi blage alergijske reakcije lahko vključujejo:

  • kožni izpuščaj
  • srbenje
  • zardevanje (toplota in pordelost kože)

Hujša alergijska reakcija je redka, a možna. Simptomi hude alergijske reakcije lahko vključujejo:

  • angioedem (otekanje pod kožo, običajno na vekah, ustnicah, rokah ali nogah)
  • otekanje jezika, ust ali grla
  • težave z dihanjem

Takoj pokličite svojega zdravnika, če imate hudo alergijsko reakcijo na zdravilo Gleevec. Pokličite 911, če so vaši simptomi življenjsko nevarni ali če mislite, da imate nujno medicinsko pomoč.

Dolgoročni neželeni učinki

Nekateri neželeni učinki, ki so jih opazili v kliničnih študijah, se lahko pojavijo pri dolgotrajni uporabi zdravila Gleevec. Sem spadajo težave s srcem, na primer kongestivno srčno popuščanje in levostransko srčno popuščanje.

V klinični študiji so več kot 500 ljudi, ki so zdravilo Gleevec jemali zaradi kronične mieloične levkemije (KML), spremljali do 11 let. Ljudje v tej dolgoročni študiji so imeli številne enake pogoste neželene učinke, o katerih so poročali v krajših študijah. Vendar so se ti neželeni učinki sčasoma izboljšali.

Vključeni so bili resni neželeni učinki, opaženi pri dolgotrajni uporabi:

  • hude krvne motnje (nizke ravni rdečih krvnih celic, belih krvnih celic ali trombocitov) pri šestih ljudeh
  • težave s srcem, vključno s kongestivnim srčnim popuščanjem, pri sedmih ljudeh
  • šest primerov novega raka, vključno z multiplim mielomom pri eni osebi in rakom debelega črevesa pri drugi osebi

Neželeni učinki so bili najpogostejši v prvem letu zdravljenja z zdravilom Gleevec. Dlje, ko so ljudje jemali zdravilo Gleevec, manj pogosto so imeli številne od teh neželenih učinkov. Na primer, v prvem letu študije so imeli trije ljudje resne bolezni krvi, po petem letu pa le ena oseba.

V petletni študiji ljudi z gastrointestinalnimi stromalnimi tumorji (GIST) je 16% ljudi prenehalo jemati zdravilo Gleevec zaradi neželenih učinkov. Neželeni učinki so bili podobni tistim, opisanim v zgornji študiji CML. Štiridesetim odstotkom ljudi v študiji so predpisali nižje odmerke zdravila za lajšanje neželenih učinkov.

Če vas skrbijo morebitni dolgoročni neželeni učinki zdravila Gleevec, se posvetujte s svojim zdravnikom. Predlagajo lahko načine za zmanjšanje tveganja za nekatere neželene učinke.

Neželeni učinki, povezani z očmi

V kliničnih študijah zdravila Gleevec so nekateri ljudje imeli z očmi povezane neželene učinke, kot sta oteklina in zamegljen vid.

Otekanje vek in otekanje oči je bilo nekaj najpogostejših neželenih učinkov. Do 74,2% ljudi, ki so jemali zdravilo Gleevec, je imelo periorbitalni edem (otekanje očesnega območja).

Če imate ta neželeni učinek, vam bo zdravnik morda predpisal diuretik (pogosto imenovan vodna tableta). Diuretiki pomagajo telesu, da se z urinom reši odvečne vode in soli. To olajša nabiranje tekočine. Zdravnik vam bo po potrebi morda tudi znižal odmerek zdravila Gleevec.

Poleg tega so klinične študije poročale, da je imelo do 11,1% ljudi, ki so jemali zdravilo Gleevec, zamegljen vid. Če imate zamegljen vid, ne vozite in ne uporabljajte težkih strojev. In obvezno povejte svojemu zdravniku, da ne vidite jasno.

Drugi manj pogosti z očmi povezani neželeni učinki so vključevali:

  • suho oko
  • solzne oči
  • draženje oči
  • konjunktivitis (pogosto imenovan roza oko)
  • zlomljene krvne žile v očesu
  • otekanje mrežnice (plast tkiva na zadnji strani očesa)

Če jemljete zdravilo Gleevec in imate kakršne koli neželene učinke, povezane z očmi, se posvetujte s svojim zdravnikom. Predlagajo lahko načine za lajšanje simptomov.

Izguba las

Izpadanje las (alopecija) je možen neželeni učinek jemanja zdravila Gleevec.

Ena študija je preizkusila, kako zdravilo Gleevec deluje pri ljudeh s kronično mieloično levkemijo (CML) s kromosomsko pozitivno Philadelphia (Ph +). Po zaužitju zdravila je sedem odstotkov teh ljudi izgubilo lase.

V drugi študiji so ljudje zdravilo Gleevec jemali za zdravljenje gastrointestinalnih stromalnih tumorjev (GIST). Med 11,9% in 14,8% teh ljudi je imelo izpadanje las. Ta neželeni učinek so pogosteje opazili pri ljudeh, ki so jemali večje odmerke zdravila Gleevec.

Izpadanje las zaradi zdravljenja raka je običajno začasno. Če ste zaskrbljeni zaradi tega neželenega učinka, se posvetujte s svojim zdravnikom. Predlagajo vam lahko nasvete, ki vam bodo pomagali zmanjšati izpadanje las med zdravljenjem.

Izpuščaji in drugi neželeni učinki na koži

Zdravilo Gleevec lahko povzroči blažje in resnejše neželene učinke na koži.

Pogostejše kožne reakcije

Izpuščaji in druge blage kožne reakcije so zelo pogosti pri ljudeh, ki jemljejo zdravilo Gleevec.

V kliničnih študijah so ljudje zdravilo Gleevec jemali za zdravljenje Ph + kronične mieloične levkemije (KML). Do 40,1% teh ljudi je imelo izpuščaje ali druge kožne reakcije po jemanju zdravila.

V drugih kliničnih študijah so ljudje zdravilo Gleevec jemali zaradi gastrointestinalnih stromalnih tumorjev (GIST). Po zaužitju zdravila je imelo do 49,8% teh ljudi izpuščaje ali druge kožne reakcije. Sem spadajo:

  • luščenje kože
  • suha koža
  • razbarvanje kože (modrikast odtenek kože)
  • okužbe lasnih mešičkov (vrečke pod kožo, ki držijo korenine las)
  • eritem (pordelost kože)
  • purpura (vijolično obarvane lise na koži)

Ti neželeni učinki so bili pogostejši pri ljudeh, ki so jemali večje odmerke zdravila Gleevec.

Če vas skrbi Gleevec zaradi izpuščajev ali drugih blagih kožnih reakcij, se posvetujte s svojim zdravnikom. Predlagajo lahko načine za lajšanje simptomov.

Resne kožne reakcije

V kliničnih študijah so bile resne kožne reakcije zelo redke pri ljudeh, ki so jemali zdravilo Gleevec. Do 1% ljudi, ki so jemali to zdravilo, je imelo resno kožno reakcijo. Primeri resnih kožnih učinkov, povezanih z drogami, vključujejo:

  • Stevens-Johnsonov sindrom (zvišana telesna temperatura; boleče rane na ustih, grlu, očeh, spolovilih ali celotnem telesu)
  • eksfoliativni dermatitis (luščenje kože na večjih delih telesa)
  • vezikularni izpuščaj (majhni mehurji in izpuščaj)

Izpuščaji in mehurji so lahko zelo boleči. In če se ne zdravijo, lahko ujamejo bakterije in povzročijo resne okužbe. Torej, če jemljete Gleevec in imate izpuščaj ali mehurje z vročino ali se ne počutite dobro, takoj obvestite svojega zdravnika. Omenite tudi vse druge kožne reakcije, ki jih imate.

Neželeni učinki, ki vplivajo na vožnjo

V kliničnih študijah so nekateri ljudje, ki so jemali zdravilo Gleevec, imeli neželene učinke, ki bi lahko vplivali na njihovo sposobnost vožnje. Sem spadajo:

  • omotica: pri do 19,4% ljudi
  • zamegljen vid: pri do 11,1% ljudi
  • utrujenost: pri 74,9% ljudi

Ti neželeni učinki lahko vplivajo na vašo sposobnost vožnje ali upravljanja s težkimi stroji. Obstajajo poročila o nesrečah motornih vozil ljudi, ki so vzeli Gleevec. Zato morate biti med jemanjem zdravila Gleevec previdni pri vožnji ali upravljanju strojev.

Počasno celjenje ran (ni stranski učinek)

V kliničnih študijah zdravila Gleevec niso poročali o počasnem celjenju ran.

Nekatere vrste zdravljenja raka, na primer obsevanje in kemoterapija, lahko oslabijo vaš imunski sistem. Zaradi tega se rane počasneje celijo.

Če vas skrbi upočasnjeno celjenje ran, se posvetujte z zdravnikom, ali obstaja večje tveganje za to težavo glede na vaše zdravstveno stanje.

Rak na jetrih (morda ni stranski učinek)

V kliničnih študijah zdravila Gleevec o raku jeter niso poročali kot o neželenem učinku. Vendar pa je pri kratkotrajni in dolgotrajni uporabi zdravila Gleevec prišlo do okvare jeter. Nekateri primeri poškodb jeter so povzročili odpoved jeter in presaditev jeter.

Poškodbe jeter pogosto najdemo, ko zdravniki spremljajo encime (posebne beljakovine), ki nastajajo v jetrih. Ravni encimov, ki so višje od običajnih, so lahko znak poškodbe jeter.

Nekateri fizični simptomi poškodbe jeter vključujejo:

  • slabost
  • driska
  • izguba apetita
  • srbenje kože
  • zlatenica (rumenkasta barva kože in beločnic)
  • edem (otekanje nog, gležnjev in stopal)
  • ascites (nabiranje tekočine v trebuhu)
  • pogoste podplutbe
  • pogoste krvavitve

Med kliničnimi študijami je imelo do 5% ljudi s kronično mieloično levkemijo (KML) med zdravljenjem z zdravilom Gleevec hudo visoko raven jetrnih encimov. Do 6,8% ljudi z gastrointestinalnimi stromalnimi tumorji (GIST) je imelo med zdravljenjem hudo visoko raven jetrnih encimov. In do 0,1% ljudi, ki so jemali zdravilo Gleevec, je imelo odpoved jeter.

Med jemanjem zdravila Gleevec bo zdravnik spremljal delovanje jeter. Če med jemanjem zdravila Gleevec opazite znake okvare jeter, vam bo zdravnik morda zmanjšal odmerek. To lahko prepreči škodo, ki bi lahko povzročila odpoved jeter.

Neželeni učinki pri otrocih

Otroci v kliničnih študijah, ki so jemali zdravilo Gleevec, so imeli zelo podobne učinke kot pri odraslih. Toda raziskovalci so ugotovili te izjeme:

  • manj otrok je imelo bolečine v mišicah ali kosteh kot odrasli
  • edemov (otekanje nog, gležnjev, stopal in predela okoli oči) pri otrocih niso poročali

Najpogostejši neželeni učinki, o katerih so poročali pri otrocih, so bili slabost in bruhanje. Najpogostejši resni neželeni učinki so bile nizke ravni belih krvnih celic in trombocitov.

Če ima vaš otrok te neželene učinke, se o otrokovem zdravniku pogovorite o načinih njihovega obvladovanja.

Gleevec za CML

Uprava za prehrano in zdravila (FDA) je odobrila zdravilo Gleevec nekaterim ljudem s Philadelphia kromosomsko pozitivno (Ph +) kronično mieloično levkemijo (CML). Kromosom Philadelphia je kromosom številka 22 z napako. Ljudje s Ph + CML imajo v svoji DNK specifično spremembo, zaradi katere nastane preveč belih krvnih celic.

CML je razdeljen na tri faze:

  • Kronična faza. To je prva faza CML. Večini ljudi v kronični fazi diagnosticirajo KML. Simptomi so običajno blagi, če sploh obstajajo.
  • Pospešena faza. V tej drugi fazi se število rakavih celic v krvi poveča. Morda imate več simptomov, na primer zvišano telesno temperaturo in izgubo teže.
  • Faza eksplozijske krize. V tej najnaprednejši fazi so se rakave celice v krvi razširile na druge organe in tkiva. Vaši simptomi so lahko resnejši.

Zdravilo Gleevec je odobreno za zdravljenje na novo diagnosticiranega Ph + KML v kronični fazi pri ljudeh vseh starosti.

Odobreno je tudi zdravljenje Ph + KML v kronični, pospešeni fazi ali fazi blastne krize za ljudi, ki so bili neuspešno zdravljeni z interferonom-alfa terapijo. Interferon-alfa je zdravilo, ki se je v preteklosti pogosteje uporabljalo za zdravljenje KML. Nadomestila so ga zdravila, kot je Gleevec, ki so se izkazala za učinkovitejša.

Učinkovitost

V sedemletni klinični študiji je bila stopnja preživetja odraslih, ki so jemali zdravilo Gleevec zaradi na novo diagnosticirane Ph + KML, 86,4%. To pomeni, da je 86,4% odraslih preživelo sedem let po začetku jemanja zdravila Gleevec. To je bilo v primerjavi z 83,3% ljudi, ki so jemali standardna kemoterapevtska zdravila.

V klinični študiji so ljudje, ki so že poskusili interferon-alfa za KML, vzeli zdravilo Gleevec. Nekateri od teh ljudi so se popolnoma odzvali na zdravljenje z zdravilom Gleevec. To pomeni, da v njihovi krvi niso našli rakavih celic in niso imeli simptomov raka. Evo, koliko ljudi s CML se je popolnoma odzvalo na jemanje zdravila Gleevec:

  • 95% ljudi v kronični fazi
  • 38% ljudi v pospešeni fazi
  • 7% ljudi v fazi eksplozijske krize

V klinično študijo so bili vključeni tudi otroci s Ph + KML v kronični fazi. V skupini, ki je jemala zdravilo Gleevec, se je 78% otrok popolnoma odzvalo na zdravilo.

Druge uporabe zdravila Gleevec

Poleg kronične mieloične levkemije (glejte zgoraj) je uprava za hrano in zdravila (FDA) odobrila zdravilo Gleevec za zdravljenje številnih drugih stanj.

Gleevec za akutno limfocitno levkemijo (ALL)

Zdravilo Gleevec je odobrilo FDA za zdravljenje:

  • Philadelphia kromosomsko pozitivna (Ph +) akutna limfocitna levkemija (ALL), ki je pri odraslih recidivna * ali odporna *
  • na novo diagnosticirani Ph + ALL pri otrocih, kadar se uporabljajo s kemoterapijo

* Po popustitvi se je ponovljeni rak vrnil, kar pomeni zmanjšanje znakov in simptomov raka. Ognjevzdržni rak se ni odzval na prejšnja zdravljenja raka.

V klinični študiji je imelo 19% odraslih z recidivom ali odpornostjo na ALL, ki so jemali zdravilo Gleevec, popoln odziv v krvi na zdravljenje. To pomeni, da niso imeli simptomov raka.

V klinični študiji so preučevali tudi otroke z ALL, ki so jemali zdravilo Gleevec in so imeli kemoterapijo. Pri 70% otrok se njihov rak štiri leta ni poslabšal.

Gleevec za druge vrste raka krvi

Zdravilo Gleevec je odobrilo FDA za zdravljenje drugih vrst krvnega raka, vključno z:

  • Mielodisplastične / mieloproliferativne bolezni (rak kostnega mozga) pri odraslih s preureditvami genov za receptorje rastnega faktorja iz trombocitov (PDGFR). V majhni klinični študiji je imelo 45% ljudi, zdravljenih z zdravilom Gleevec, popoln odziv v krvi na zdravljenje. To pomeni, da v njihovi krvi niso našli rakavih celic in niso imeli simptomov raka.
  • Hipereozinofilni sindrom in / ali kronična eozinofilna levkemija pri odraslih, vključno z ljudmi s fuzijsko kinazo FIP1L1-PDGFRα. V majhnih kliničnih študijah je imelo 100% ljudi z mutacijo gena PDGFR, ki so jemali zdravilo Gleevec, popoln odziv v krvi na zdravljenje. Med 21% in 58% ljudi brez genske mutacije ali z neznanim statusom mutacije, ki so jemali zdravilo Gleevec, je imelo popoln odziv v krvi.
  • Agresivna sistemska mastocitoza pri odraslih brez mutacije D816v c-Kit. V majhni klinični študiji se je 100% ljudi z mutacijo fuzijske kinaze FIP1L1-PDGFRα, ki so se zdravili z zdravilom Gleevec, popolnoma odzvalo na zdravljenje.

Gleevec za kožni rak

Zdravilo Gleevec je odobrilo FDA za zdravljenje dermatofibrosarkoma protuberansa, redke vrste kožnega raka, pri odraslih. Odobren je za ljudi, katerih rak:

  • ni mogoče operirati
  • se je po zdravljenju vrnil
  • je metastatski (razširil se je na druge dele telesa)

Manjše število ljudi se je v kliničnih študijah zdravilo Gleevec zaradi tega stanja. Od tistih, ki so jemali zdravilo Gleevec, se jih je 39% popolnoma odzvalo na zdravljenje. To pomeni, da biopsija kože (odstranjevanje in testiranje majhnega vzorca kože) ni pokazala znakov raka.

Gleevec za raka na prebavilih

Zdravilo Gleevec je odobrilo FDA za zdravljenje Kit-pozitivnih gastrointestinalnih stromalnih tumorjev (GIST) pri odraslih, ki jih ni mogoče operirati ali so metastatski (razširili so se na druge dele telesa). Zdravilo Gleevec je odobreno tudi za zdravljenje GIST pri odraslih, ki so imeli operacijo odstranjevanja tumorjev. Ta oblika zdravljenja (adjuvantno zdravljenje) se uporablja za preprečevanje ponovitve raka po operaciji.

V kliničnih študijah so ljudje z GIST, ki jih ni bilo mogoče kirurško odstraniti, vzeli 400 ali 800 mg zdravila Gleevec. Preživeli so približno štiri leta.

Drugi ljudje z GIST so bili operirani. Med 14 in 70 dnevi kasneje so v študiji začeli jemati Gleevec. V 12 mesecih so imeli približno 60% manjše tveganje, da bodo umrli ali se bo rak vrnil. To so primerjali z ljudmi, ki so jemali placebo (zdravljenje brez aktivnih zdravil).

Neveljavne uporabe zdravila Gleevec

Poleg zgoraj naštete uporabe se lahko zdravilo Gleevec uporablja tudi zunaj njega za druge namene. Nenamenska uporaba zdravil je, kadar je zdravilo, ki je odobreno za eno uporabo, predpisano za drugo, ki ni odobreno.

Zdravilo Gleevec se lahko uporablja zunaj njega za druge vrste raka, vključno z:

  • po raziskavi iz leta 2015 rak prostate
  • melanom, v skladu z nacionalnimi celovitimi smernicami za zdravljenje raka
  • diabetes tipa 1, v skladu s kliničnim preskušanjem iz leta 2018

Vendar ni veliko raziskav o tem, kako Gleevec deluje pri ljudeh s temi stanji. Potrebnih je več študij, da se ugotovi, ali Gleevec pomaga pri zdravljenju posameznega stanja.

Gleevec za otroke

Zdravilo Gleevec je odobrilo FDA kot zdravljenje otrok z naslednjimi stanji:

  • na novo diagnosticirana Philadelphia-pozitivna (Ph +) kronična mieloična levkemija (KML) v kronični fazi (prva faza bolezni)
  • na novo diagnosticirana Ph + akutna limfocitna levkemija (ALL) pri uporabi s kemoterapijo

Zdravilo Gleevec je odobreno za uporabo pri otrocih vseh starosti. Vendar ni bilo študij o tem, kako varen ali učinkovit je Gleevec pri otrocih, mlajših od 1 leta.

Gleevec stane

Kot pri vseh zdravilih se lahko tudi stroški zdravila Gleevec razlikujejo.

Dejanska cena, ki jo boste plačali, je odvisna od vašega zavarovalnega kritja in lekarne, ki jo uporabljate.

Finančna in zavarovalniška pomoč

Če potrebujete finančno podporo za plačilo Gleevca ali če potrebujete pomoč pri razumevanju zavarovalnega kritja, je na voljo pomoč.

Novartis Pharmaceutical Corporation, proizvajalec podjetja Gleevec, ponuja program, imenovan Novartis Oncology Universal Co-pay Program. Če želite več informacij in ugotoviti, ali ste upravičeni do podpore, pokličite 877-577-7756 ali obiščite spletno mesto programa.

Odmerjanje Gleevec

Odmerek zdravila Gleevec, ki ga predpiše zdravnik, je odvisen od več dejavnikov. Tej vključujejo:

  • vrsta in resnost stanja, ki ga uporabljate za zdravljenje Gleevec
  • starost
  • teža (za otroke)
  • prisotnost genskih mutacij
  • drugih zdravstvenih stanj, ki jih imate
  • druga zdravila, ki jih lahko jemljete
  • neželeni učinki, ki jih imate

Odmerek, ki ga boste prejeli, je odvisen od vašega raka. Pri nekaterih vrstah raka vas bo zdravnik morda začel z nizkim odmerkom. Nato ga bodo sčasoma prilagodili, da bodo dosegli pravi odmerek za vas.

Naslednje informacije opisujejo pogosto uporabljene ali priporočene odmerke. Vsekakor pa vzemite odmerek, ki vam ga je predpisal zdravnik. Zdravnik bo določil najboljši odmerek, ki ustreza vašim potrebam.

Oblike in jakosti zdravil

Zdravilo Gleevec je tableta, ki jo vzamete peroralno (jo pogoltnete). Na voljo je v 100 mg in 400 mg tabletah.

Tablete po 100 mg in 400 mg so v steklenicah. 400-mg tablete so na voljo tudi v pretisnih omotih, ki jih otroci težko odprejo.

Odmerjanje Gleevec

Naslednji odmerki so tipični začetni odmerki za vsako stanje:

  • odrasli s filadelfijsko pozitivno (Ph +) kronično mieloično levkemijo (KML) v kronični fazi (prva faza bolezni): 400 mg / dan
  • odrasli s Ph + KML v fazi pospešene ali blastne krize (druga in tretja faza bolezni): 600 mg / dan
  • odrasli s Ph + akutno limfocitno levkemijo (ALL): 600 mg / dan
  • odrasli z mielodisplastično / mieloproliferativno boleznijo: 400 mg / dan
  • odrasli z agresivno sistemsko mastocitozo: 100 mg ali 400 mg / dan
  • odrasli s hipereozinofilnim sindromom in / ali kronično eozinofilno levkemijo: 100 mg / dan ali 400 mg / dan
  • odrasli z dermatofibrosarkomskim protuberanom: 800 mg / dan
  • odrasli z gastrointestinalnimi stromalnimi tumorji (GIST): 400 mg / dan

Zdravnik vam bo morda predpisal drugačen odmerek. Temeljili bodo na tem, kako dobro se vaše telo odziva na zdravilo, kako močni so vaši neželeni učinki in drugi dejavniki. Če imate vprašanja o pravem odmerku zdravila Gleevec za vas, se posvetujte s svojim zdravnikom.

Otroški odmerek

Odmerki za otroke so naslednji:

  • otroci s Ph + KML v kronični fazi (prva faza bolezni): 340 mg / m2 / dan
  • otroci s Ph + ALL: 340 mg / m2 / dan, ki jih je treba jemati s kemoterapijo

Otrokov zdravnik bo odmerek določil glede na otrokovo višino in težo. (Torej 340 mg / m2 pomeni 340 mg na kvadratni meter telesne površine.) Če je vaš otrok na primer visok 4 čevlje in tehta 49 lbs., Je njegova telesna površina približno 0,87 m2. Torej bi bil odmerek za Ph + CML 300 mg.

Kaj če zamudim odmerek?

Če ste pozabili vzeti odmerek zdravila Gleevec, ga vzemite takoj, ko se spomnite. Če je že skoraj čas za naslednji odmerek, počakajte in vzemite naslednji odmerek, kot je predvideno. Ne vzemite dveh odmerkov, če ste pozabili vzeti prejšnji odmerek. To lahko poveča tveganje za resne neželene učinke.

Ali bom to zdravilo moral uporabljati dolgoročno?

Zdravilo Gleevec naj bi se uporabljalo kot dolgotrajno zdravljenje. Če boste z zdravnikom ugotovili, da je zdravilo Gleevec varno in učinkovito za vas, ga boste verjetno vzeli dolgoročno.

Alternative Gleevec

Na voljo so tudi druga zdravila, ki lahko zdravijo vaše stanje. Nekateri so morda bolj primerni za vas kot drugi. Če vas zanima, kako najti alternativo zdravilu Gleevec, se pogovorite s svojim zdravnikom, če želite izvedeti več o drugih zdravilih, ki vam lahko dobro ustrezajo.

Opomba: Nekatera zdravila, našteta tukaj, se za zdravljenje teh posebnih stanj uporabljajo nenamensko.

Alternative za CML

Primeri drugih zdravil, ki se lahko uporabljajo za zdravljenje Philadelphia-pozitivne (Ph +) kronične mieloične levkemije (CML), so:

  • dasatinib (Sprycel)
  • nilotinib (Tasigna)
  • bosutinib (bosulif)
  • ponatinib (Iclusig)
  • omacetaksin (Synribo)
  • daunorubicin (cerubidin)
  • citarabin
  • interferon-alfa (Intron A)

Alternative za GIST

Primeri drugih zdravil, ki se lahko uporabljajo za zdravljenje gastrointestinalnih stromalnih tumorjev (GIST), so:

  • sunitinib (Sutent)
  • regorafenib (Stivarga)
  • sorafenib (Nexavar)
  • nilotinib (Tasigna)
  • dasatinib (Sprycel)
  • pazopanib (Votrient)

Na voljo so tudi druge možnosti za zdravljenje bolezni, ki jih lahko zdravi Gleevec. Pogovorite se s svojim zdravnikom o tem, katera zdravila lahko uporabite za svoje stanje.

Gleevec proti Tasigni

Morda se sprašujete, kako se Gleevec primerja z drugimi zdravili, ki so predpisana za podobno uporabo. Tu pogledamo, kako sta si Gleevec in Tasigna podobna in različna.

Uporabe

Uprava za prehrano in zdravila (FDA) je odobrila zdravili Gleevec in Tasigna za zdravljenje nekaterih vrst raka krvi.

Obe zdravili sta odobrili FDA za zdravljenje na novo diagnosticirane filadelfijsko pozitivne (Ph +) kronične mieloične levkemije (KML) v kronični fazi pri odraslih in otrocih.

Kronična mieloična levkemija (KML) je razdeljena na tri faze:

  • Kronična faza. To je prva faza CML. Večini ljudi v kronični fazi diagnosticirajo KML. Simptomi so običajno blagi, če sploh obstajajo.
  • Pospešena faza. V tej drugi fazi se število rakavih celic v krvi poveča. Morda imate več simptomov, na primer zvišano telesno temperaturo in izgubo teže.
  • Faza eksplozijske krize. V tej najnaprednejši fazi so se rakave celice v krvi razširile na druge organe in tkiva. Vaši simptomi so lahko resnejši.

Zdravilo Gleevec je odobreno za zdravljenje Philadelphia pozitivne (Ph +) KML pri odraslih, ki so v kronični, pospešeni fazi ali fazi blastne krize, če zdravljenje z interferonom-alfa ni uspelo.

Interferon-alfa je zdravilo, ki se je v preteklosti pogosto uporabljalo za zdravljenje KML. To je umetno zdravilo, ki deluje kot določene beljakovine imunskega sistema in preprečuje rast rakavih celic.

Zdravilo Tasigna je odobreno za zdravljenje Ph + KML v kronični ali pospešeni fazi pri odraslih, če druga zdravila niso uspela, vključno z zdravljenjem z zdravilom Gleevec. Tasigna ni odobren za fazo eksplozije.

Zdravilo Tasigna je odobreno tudi za zdravljenje Ph + KML pri otrocih, starih 1 leto ali več, če druga zdravila niso delovala. Zdravilo Gleevec je odobreno za zdravljenje na novo diagnosticiranih Ph + KML pri otrocih.

Zdravilo Gleevec je odobreno tudi za zdravljenje drugih vrst raka. Če želite izvedeti več, glejte razdelek »Druge uporabe Gleevca«.

Oblike in uporaba zdravil

Zdravilo Gleevec vsebuje zdravilo imatinib. Tasigna vsebuje zdravilo nilotinib.

Gleevec je na voljo v obliki tablete. Tasigna je v obliki kapsule. Obe zdravili jemljeta peroralno.

Zdravilo Gleevec se jemlje enkrat ali dvakrat na dan, odvisno od vašega odmerka. Tasigna se jemlje dvakrat na dan.

Zdravilo Gleevec je na voljo v obliki tablet po 100 mg in 400 mg. Tasigna je na voljo v obliki kapsul po 50 mg, 150 mg in 200 mg.

Neželeni učinki in tveganja

Gleevec in Tasigna vsebujeta podobna zdravila. Zato lahko obe zdravili povzročita zelo podobne neželene učinke. Spodaj so primeri teh neželenih učinkov.

Pogostejši neželeni učinki

Ti seznami vsebujejo primere pogostejših neželenih učinkov, ki se lahko pojavijo pri zdravilu Gleevec, zdravilu Tasigna ali pri obeh zdravilih (če jih jemljete posamezno).

  • Lahko se pojavi pri zdravilu Gleevec:
    • edem (otekanje nog, gležnjev in stopal ter okrog oči)
    • mišični krči
    • bolečine v mišicah
    • bolečine v kosteh
    • bolečine v trebuhu
  • Lahko se pojavi pri Tasigni:
    • glavobol
    • srbenje kože
    • kašelj
    • zaprtje
    • bolečine v sklepih
    • nazofaringitis (prehlad)
    • vročina
    • nočno potenje
  • Lahko se pojavi tako pri Gleevcu kot pri Tasigni:
    • slabost
    • bruhanje
    • driska
    • izpuščaj
    • utrujenost (pomanjkanje energije)

Resni neželeni učinki

Ti seznami vsebujejo primere resnih neželenih učinkov, ki se lahko pojavijo pri zdravilu Gleevec, zdravilu Tasigna ali pri obeh zdravilih (če jih jemljete posamezno).

  • Lahko se pojavi pri zdravilu Gleevec:
    • kongestivno srčno popuščanje ali težave s srcem, kot je levostransko srčno popuščanje
    • perforacije prebavil (luknje v želodcu ali črevesju)
    • hude kožne reakcije, vključno s Stevens-Johnsonovim sindromom (zvišana telesna temperatura; boleče rane v ustih, grlu, očeh, spolovilih ali celotnem telesu)
    • poškodbe ledvic
    • hipotiroidizem (nizka raven ščitnice) pri ljudeh, ki so jim odstranili ščitnico
  • Lahko se pojavi pri Tasigni:
    • dolg interval QT (nenormalna električna aktivnost v srcu), kar je redko, vendar lahko povzroči nenadno smrt
    • zamašene žile v srcu
    • pankreatitis
    • elektrolitska neravnovesja (visoka ali nizka vsebnost nekaterih mineralov)
  • Lahko se pojavi tako pri Gleevcu kot pri Tasigni:
    • bolezni krvi, vključno z anemijo (nizke ravni rdečih krvnih celic), nevtropenijo (nizke ravni belih krvnih celic) in trombocitopenijo (nizke ravni trombocitov)
    • poškodbe jeter
    • sindrom lize tumorja (rakave celice sproščajo škodljive kemikalije v kri)
    • krvavitev (krvavitev, ki se ne ustavi)
    • hudo zastajanje tekočine (preveč tekočine ali vode)
    • upočasnjena rast pri otrocih

Učinkovitost

Gleevec in Tasigna imata različno uporabo, ki jo je odobrila FDA. Toda oba zdravita Ph + CML v kronični in pospešeni fazi, če nekatera druga zdravljenja niso delovala. KML ima tri faze: kronično (1. faza), pospešeno (2. faza) in eksplozivno krizo (3. faza).

V klinični študiji so neposredno primerjali uporabo zdravila Gleevec in Tasigna pri zdravljenju na novo diagnosticiranih Ph + KML pri odraslih. Raziskovalci so primerjali ljudi, ki so jemali 400 mg zdravila Gleevec enkrat na dan ali 300 mg zdravila Tasigna dvakrat na dan.

Po 12 mesecih zdravljenja 65% ljudi, ki so jemali zdravilo Gleevec, v kostnem mozgu ni imelo celic Ph + (kjer rastejo rakave celice CML). Od ljudi, ki so jemali zdravilo Tasigna, 80% ni imelo celic Ph + v kostnem mozgu.

Po petih letih zdravljenja je imelo 60% ljudi, ki so jemali zdravilo Gleevec, znatno zmanjšano število rakavih genov v krvi. To so primerjali s 77% ljudi, ki so jemali zdravilo Tasigna.

Tudi po petih letih zdravljenja je bilo 91,7% ljudi, ki so jemali zdravilo Gleevec, še živih. To je v primerjavi s 93,7% ljudi, ki so jemali zdravilo Tasigna.

Rezultati te študije kažejo, da je Tasigna morda učinkovitejši od Gleevca pri zdravljenju na novo diagnosticiranih Ph + KML v kronični fazi.

Stroški

Gleevec in Tasigna sta zdravili z blagovno znamko. Tasigna nima generične oblike, Gleevec pa generično obliko, imenovano imatinib. Zdravila z blagovno znamko običajno stanejo več kot generična zdravila.

Po ocenah na GoodRx.com lahko blagovna znamka Gleevec stane manj kot Tasigna. Tudi generična oblika Gleevec (imatinib) stane manj kot Tasigna. Dejanska cena, ki jo boste plačali za katero koli zdravilo, je odvisna od vašega odmerka, načrta zavarovanja, vaše lokacije in lekarne, ki jo uporabljate.

Gleevec proti Sprycelu

Morda se sprašujete, kako se Gleevec primerja z drugimi zdravili, ki so predpisana za podobno uporabo. Tu pogledamo, kako sta si Gleevec in Sprycel podobna in različna.

Uporabe

Uprava za prehrano in zdravila (FDA) je odobrila zdravilo Gleevec in Sprycel za zdravljenje nekaterih vrst krvnega raka.

Obe zdravili sta odobreni s strani FDA za zdravljenje na novo diagnosticirane filadelfijsko pozitivne (Ph +) kronične mieloične levkemije (KML) v kronični fazi pri odraslih in otrocih.

CML je razdeljen na tri faze:

  • Kronična faza. To je prva faza CML. Večini ljudi v kronični fazi diagnosticirajo KML. Simptomi so običajno blagi, če sploh obstajajo.
  • Pospešena faza. V tej drugi fazi se število rakavih celic v krvi poveča. Morda imate več simptomov, na primer zvišano telesno temperaturo in izgubo teže.
  • Faza eksplozijske krize. V tej najnaprednejši fazi so se rakave celice v krvi razširile na druge organe in tkiva. Vaši simptomi so lahko resnejši.

Zdravila Gleevec in Sprycel se uporabljata za zdravljenje Ph + KML pri odraslih v kronični fazi.

Zdravilo Gleevec se uporablja tudi za zdravljenje Ph + KML pri odraslih v kronični, pospešeni fazi ali fazi blastne krize, če zdravljenje z interferonom-alfa ni delovalo. Interferon-alfa je zdravilo, ki se je v preteklosti pogosto uporabljalo za zdravljenje KML. To je umetno zdravilo, ki deluje kot določene beljakovine imunskega sistema in preprečuje rast rakavih celic.

Zdravilo Sprycel se uporablja tudi za zdravljenje Ph + KML pri odraslih v kronični, pospešeni fazi ali fazi blastne krize, če Gleevec ni deloval.

Gleevec in Sprycel sta odobrena za zdravljenje Ph + KML v kronični fazi pri otrocih. Oba sta odobrena tudi za zdravljenje akutne limfocitne levkemije Ph + pri otrocih skupaj s kemoterapijo.

Zdravilo Gleevec je odobreno tudi za zdravljenje drugih vrst raka. Če želite izvedeti več, glejte razdelek »Druge uporabe Gleevca«.

Oblike in uporaba zdravil

Zdravilo Gleevec vsebuje zdravilo imatinib. Sprycel vsebuje zdravilo dasatinib.

Gleevec in Sprycel sta v obliki tablet, ki jih jemljete peroralno (jih pogoltnete).

Tablete Gleevec so v dveh jakostih: 100 mg in 400 mg. Jemlje se enkrat ali dvakrat na dan, odvisno od vašega odmerka.

Tablete Sprycel so v naslednjih jakostih: 20 mg, 50 mg, 70 mg, 80 mg, 100 mg in 140 mg. Zdravilo Sprycel se jemlje enkrat na dan.

Neželeni učinki in tveganja

Gleevec in Sprycel sta si podobna, vendar vsebujeta različna zdravila. Zato lahko obe zdravili povzročita zelo podobne neželene učinke. Spodaj so primeri teh neželenih učinkov.

Pogostejši neželeni učinki

Ti seznami vsebujejo primere pogostejših neželenih učinkov, ki se lahko pojavijo pri zdravilu Gleevec, zdravilu Sprycel ali pri obeh zdravilih (če jih jemljete posamezno).

  • Lahko se pojavi pri zdravilu Gleevec:
    • bruhanje
    • mišični krči
    • bolečine v trebuhu
    • edem v predelu oči (otekanje okoli oči)
  • Lahko se pojavi pri zdravilu Sprycel:
    • težave z dihanjem
    • glavobol
    • krvavitev
    • oslabljen imunski sistem (tudi vaše telo se ne more boriti proti okužbam)
  • Lahko se pojavi pri zdravilih Gleevec in Sprycel:
    • edem (otekanje nog, gležnjev in stopal)
    • slabost
    • bolečine v mišicah
    • bolečine v kosteh
    • driska
    • izpuščaj
    • utrujenost (pomanjkanje energije)

Resni neželeni učinki

Ti seznami vsebujejo primere resnih neželenih učinkov, ki se lahko pojavijo pri zdravilu Gleevec, zdravilu Sprycel ali pri obeh zdravilih (če jih jemljete posamezno).

  • Lahko se pojavi pri zdravilu Gleevec:
    • težave s srcem, kot je kongestivno srčno popuščanje
    • poškodbe jeter
    • perforacije prebavil (luknje v želodcu ali črevesju)
    • poškodbe ledvic
    • hipotiroidizem (nizka raven ščitnice) pri ljudeh, ki so jim odstranili ščitnico
  • Lahko se pojavi pri zdravilu Sprycel:
    • pljučna arterijska hipertenzija (visok krvni tlak v krvnih žilah v pljučih)
    • dolg interval QT (vrsta nenormalne električne aktivnosti v vašem srcu)
    • ishemični srčni napad (pomanjkanje kisika v srčnih mišicah)
  • Lahko se pojavi pri zdravilih Gleevec in Sprycel:
    • hudo zastajanje tekočine (preveč tekočine ali vode) okoli pljuč, srca in trebuha
    • hude krvne motnje (nizke ravni rdečih krvnih celic, trombocitov ali belih krvnih celic)
    • huda krvavitev (krvavitev, ki se ne ustavi)
    • hude kožne reakcije, vključno s Stevens-Johnsonovim sindromom (zvišana telesna temperatura; boleče rane v ustih, grlu, očeh, spolovilih ali celotnem telesu)
    • sindrom lize tumorja (rakave celice sproščajo škodljive kemikalije v kri)
    • nenormalni srčni utrip ali ritem (srčni utrip je prehiter, prepočasen ali nepravilen)
    • zastoj rasti pri otrocih

Učinkovitost

Gleevec in Sprycel imata različno uporabo, ki jo je odobrila FDA. Oba pa zdravita na novo diagnosticirano Ph + KML v kronični fazi (prva faza KML) pri odraslih in otrocih. Gleevec in Sprycel prav tako zdravita Ph + ALL pri otrocih, če ju uporabljamo v kombinaciji s kemoterapijo.

Poleg tega Gleevec in Sprycel zdravita Ph + CML v napredni fazi in fazi eksplozije pri odraslih ali Ph + ALL, če druga zdravila zanje ne delujejo.

V klinični študiji so neposredno primerjali uporabo zdravila Gleevec in Sprycel pri zdravljenju na novo diagnosticiranih Ph + KML pri odraslih. Raziskovalci so primerjali ljudi, ki so zaužili bodisi 400 mg zdravila Gleevec na dan bodisi 100 mg zdravila Sprycel na dan.

V 12 mesecih 66,2% ljudi, ki so jemali zdravilo Gleevec, v kostnem mozgu ni imelo celic Ph + (kjer se razvijejo rakave celice CML). V skupini, ki je jemala zdravilo Sprycel, 76,8% ljudi v kostnem mozgu ni imelo celic Ph +.

Po petih letih zdravljenja je bilo po ocenah 89,6% ljudi, ki so jemali zdravilo Gleevec, še živih. To je v primerjavi s približno 90,9% ljudi, ki so jemali zdravilo Sprycel.

Rezultati te študije kažejo, da je zdravilo Sprycel morda nekoliko bolj učinkovito kot zdravilo Gleevec pri zdravljenju na novo diagnosticiranega Ph + KML v kronični fazi.

Stroški

Gleevec in Sprycel sta zdravili z blagovno znamko. Sprycel nima generične oblike, Gleevec pa generično obliko, imenovano imatinib. Zdravila z blagovno znamko običajno stanejo več kot generična zdravila.

Po ocenah na GoodRx.com lahko Gleevec z blagovno znamko stane manj kot Sprycel. Tudi generična oblika zdravila Gleevec (imatinib) lahko stane manj kot zdravilo Sprycel. Dejanska cena za katero koli zdravilo je odvisna od vašega odmerka, načrta zavarovanja, lokacije in lekarne, ki jo uporabljate.

Gleevec in alkohol

Ni znano, ali Gleevec in alkohol medsebojno sodelujeta.

Vendar vaša jetra presnavljajo (razgrajujejo) tako Gleevec kot alkohol. Torej uživanje preveč alkohola med jemanjem zdravila Gleevec lahko prepreči, da bi jetra razgradila zdravilo. To lahko zviša raven zdravila Gleevec v telesu in poveča tveganje za resne neželene učinke, vključno z okvaro jeter.

Tako Gleevec kot alkohol lahko povzročita neželene učinke, kot so:

  • slabost
  • driska
  • glavobol
  • utrujenost (pomanjkanje energije)

Pitje alkohola med zdravljenjem z zdravilom Gleevec lahko poveča tveganje za pojav teh neželenih učinkov.

Če pijete alkohol, se pogovorite s svojim zdravnikom o tem, koliko je za vas varno med zdravljenjem z zdravilom Gleevec.

Gleevekove interakcije

Gleevec lahko sodeluje z več drugimi zdravili. Prav tako lahko sodeluje z nekaterimi dodatki in nekaterimi živili.

Različne interakcije lahko povzročijo različne učinke. Na primer, nekateri lahko vplivajo na to, kako dobro zdravilo deluje, drugi pa lahko povečajo neželene učinke.

Gleevec in druga zdravila

Spodaj je seznam zdravil, ki lahko vplivajo na zdravilo Gleevec. Ta seznam ne vsebuje vseh zdravil, ki lahko vplivajo na zdravilo Gleevec.

Preden vzamete Gleevec, se posvetujte s svojim zdravnikom in farmacevtom. Povejte jim o vseh zdravilih, ki jih jemljete na recept, brez recepta in drugih zdravilih. Povejte jim tudi o vseh vitaminih, zeliščih in dodatkih, ki jih uporabljate. Z izmenjavo teh informacij se lahko izognete morebitnim interakcijam.

Če imate vprašanja o medsebojnem delovanju zdravil, ki lahko vplivajo na vas, se posvetujte s svojim zdravnikom ali farmacevtom.

Gleevec in Tylenol

Jemanje zdravila Gleevec s Tylenolom (acetaminofenom) lahko poveča tveganje za resne neželene učinke, kot je poškodba jeter.

Encimi (posebni proteini) v jetrih razgrajujejo Gleevec in Tylenol. Dve zdravili lahko skupaj premagata encime in poškodujeta celice v jetrih.

Vprašajte svojega zdravnika, ali je varno jemati zdravilo Tylenol med zdravljenjem z zdravilom Gleevec.

Gleevec in nekatera zdravila proti napadom

Jemanje zdravila Gleevec z nekaterimi epileptičnimi zdravili lahko zmanjša raven zdravila Gleevec v telesu. Zaradi tega lahko Gleevec postane manj učinkovit (deluje slabše).

Primeri zdravil za epileptične napade, ki lahko zmanjšajo raven Gleevec, vključujejo:

  • fenitoin (Dilantin, Phenytek)
  • karbamazepin (Carbatrol, Tegretol)
  • fenobarbital

Če jemljete zdravilo Gleevec in nekatera zdravila proti napadom, vam bo zdravnik morda predpisal drugo zdravilo proti napadom ali prilagodil odmerek zdravila Gleevec.

Gleevec in nekateri antibiotiki

Jemanje zdravila Gleevec z nekaterimi antibiotiki (zdravili za zdravljenje bakterijskih okužb) lahko poveča raven zdravila Gleevec v telesu. Antibiotiki preprečujejo, da bi se Gleevec razgradil v telesu. To poveča tveganje za resne neželene učinke.

Primer antibiotika, ki lahko poveča raven Gleevec, je klaritromicin (Biaxin XL).

Če jemljete zdravilo Gleevec in potrebujete antibiotik, vas bo zdravnik morda spremljal zaradi neželenih učinkov. Lahko vam tudi za nekaj časa zmanjšajo odmerek zdravila Gleevec.

Gleevec in nekatere antimikotike

Jemanje zdravila Gleevec z nekaterimi antimikotiki (zdravili za zdravljenje glivičnih okužb) lahko prepreči razgradnjo zdravila Gleevec v telesu. To lahko zviša koncentracijo zdravila Gleevec v krvi in ​​poveča tveganje za resne neželene učinke.

Primeri antimikotikov, ki lahko povečajo raven Gleevec, so:

  • itrakonazol (Onmel, Sporanox, Tolsura)
  • ketokonazol (Extina, Ketozol, Xolegel)
  • vorikonazol (Vfend)

Če jemljete zdravilo Gleevec in potrebujete protiglivično zdravljenje, vas bo zdravnik spremljal zaradi neželenih učinkov. Lahko vam tudi za nekaj časa zmanjšajo odmerek zdravila Gleevec.

Gleevec in opioidi

Jemanje zdravila Gleevec z nekaterimi zdravili proti bolečinam lahko poveča raven blažilca bolečine v telesu. Zaradi tega je verjetneje, da boste imeli resne neželene učinke, kot so sedacija (občutek zaspanosti in manj pozornosti) in depresija dihanja (počasno dihanje).

Primeri zdravil proti opioidnim bolečinam, ki lahko povečajo raven Gleevec, vključujejo:

  • oksikodon (oksikontin, roksikodon, Xtampza ER)
  • tramadol (ConZip, Ultram)
  • metadon (dolofin, metadoza)

Pogovorite se s svojim zdravnikom, ali je med zdravljenjem z zdravilom Gleevec varno jemati zdravila proti bolečinam. Predlagajo lahko druge načine za lajšanje bolečin.

Gleevec in nekatera zdravila proti HIV

Jemanje zdravila Gleevec z nekaterimi zdravili za HIV lahko poveča tveganje za resne neželene učinke. Nekatera zdravila proti HIV lahko preprečijo, da bi se zdravilo Gleevec razgradilo, kar vodi do višjih ravni zdravila Gleevec v telesu.

Primeri zdravil za HIV, ki lahko povečajo raven Gleevec, vključujejo:

  • atazanavir (Reyataz)
  • nevirapin (Viramune)
  • sakvinavir (Invirase)

Drugo zdravilo za zdravljenje virusa HIV, efavirenz (Sustiva), lahko zniža raven zdravila Gleevec v telesu. To lahko povzroči, da je zdravilo Gleevec manj učinkovito.

Mnoga zdravila proti virusu HIV so v kombinaciji s tabletami, kar pomeni, da vključujejo več zdravil. Zato se obvezno pogovorite s svojim zdravnikom o vseh zdravilih za HIV, ki jih jemljete.

Če morate Gleevec jemati z nekaterimi zdravili za HIV, vam bo zdravnik morda spremenil odmerek zdravila Gleevec.

Gleevec in nekatera zdravila za krvni tlak

Jemanje zdravila Gleevec z nekaterimi zdravili za krvni tlak lahko poveča ali zmanjša raven katerega koli zdravila v telesu. To lahko poveča verjetnost neželenih učinkov ali zmanjša učinkovitost delovanja zdravil.

Primeri teh zdravil so verapamil (Calan, Tarka).

Če morate jemati zdravilo Gleevec s katerim koli od teh zdravil, vas bo zdravnik natančneje spremljal zaradi neželenih učinkov. Lahko tudi prilagodijo odmerek zdravila ali priporočijo drugo zdravilo.

Gleevec in varfarin

Jemanje zdravila Gleevec z varfarinom (Coumadin, Jantoven) lahko poveča tveganje za krvavitev. Gleevec preprečuje, da bi se varfarin razgradil v vašem telesu. To poveča raven varfarina in lahko privede do krvavitve, ki jo je težko nadzorovati.

Če med jemanjem zdravila Gleevec potrebujete antikoagulant (sredstvo za redčenje krvi), vam bo zdravnik verjetno predpisal drugo zdravilo kot varfarin.

Gleevec in šentjanževka

Jemanje zdravila Gleevec s šentjanževko lahko zmanjša raven zdravila Gleevec v telesu. Zaradi tega lahko Gleevec postane manj učinkovit (tudi ne deluje).

Vprašajte svojega zdravnika, ali je šentjanževka med zdravljenjem z zdravilom Gleevec varna za vas. Lahko vam priporočijo alternativo šentjanževki ali povečajo odmerek zdravila Gleevec.

Gleevec in grenivke

Uživanje grenivke ali pitje grenivkinega soka med zdravljenjem z zdravilom Gleevec lahko poveča tveganje za resne neželene učinke. Grenivka vsebuje kemikalije, ki preprečujejo, da bi se Gleevec razgradil v telesu. To povzroči zvišanje ravni zdravila Gleevec, kar lahko povzroči hujše neželene učinke.

Med zdravljenjem z zdravilom Gleevec se izogibajte uživanju grenivke in pitju grenivkinega soka.

Kako jemati zdravilo Gleevec

Gleevec ne pozabite jemati v skladu z navodili zdravnika ali zdravstvenega delavca.

Kdaj vzeti

Pri odmerkih zdravila Gleevec 600 mg ali manj je treba zdravilo jemati enkrat na dan. Lahko ga vzamete kadar koli.

Če vam zdravnik predpiše 800 mg zdravila Gleevec na dan, ga boste vzeli v dveh odmerkih: 400 mg zjutraj in 400 mg zvečer.

Zdravnik vam bo dal navodila, kdaj morate vzeti odmerek.

Jemanje Gleevca s hrano

Gleevec vzemite z obrokom in velikim kozarcem vode. To lahko pomaga preprečiti razdražen želodec.

Ali je mogoče Gleevec zdrobiti, razdeliti ali prežvečiti?

Tablet Gleevec ne smete drobiti, deliti ali žvečiti. Zdrobljene in razcepljene tablete so lahko škodljive za kožo ali druge dele telesa, ki pridejo v stik z njimi.

Če imate težave s požiranjem tablet Gleevec, ga položite v velik kozarec vode ali jabolčnega soka. Vodo mešajte z žlico, da se tableta raztopi. Nato takoj popijte mešanico.

Kako deluje Gleevec

Zdravilo Gleevec vsebuje zdravilo imatinib, ki spada v skupino zdravil, imenovanih zaviralci tirozin kinaze (TKI). Zdravila v razredu zdravil TKI so usmerjene terapije. Vplivajo na zelo specifične beljakovine v rakavih celicah.

Zdravilo Gleevec je odobreno za zdravljenje več različnih stanj. Tu bomo raziskali, kako Gleevec deluje pri zdravljenju dveh od njih.

Za Ph + CML

Pri Philadelphia pozitivni (Ph +) kronični mieloični levkemiji (CML) imajo celice, ki ustvarjajo bele krvne celice, napako v genetski sestavi. To genetsko napako najdemo na verigi DNA, imenovani Philadelphia kromosom.

Kromosom Philadelphia vsebuje nenormalen gen (BCR-ABL1), ki povzroči nastanek preveč belih krvnih celic. Te bele krvne celice ne dozorijo in umrejo, kot bi morale. Nezrele bele krvne celice, imenovane "eksplozije", iztisnejo druge vrste krvnih celic, ki jih potrebuje vaša kri za pravilno delovanje.

Gleevec deluje tako, da se v celicah, ki jih tvori BCR-ABL1, veže na protein, imenovan tirozin kinaza. Ko se Gleevec veže na to beljakovino, zdravilo prepreči celici, da pošilja signale, ki sporočajo celici, da raste. Brez teh rastnih signalov rakaste krvne celice umrejo. To pomaga obnoviti število blastnih celic na bolj zdravo število.

Za GIST

Gleevec pomaga tudi pri zdravljenju gastrointestinalnih stromalnih tumorjev (GIST). V mnogih tumorskih celicah GIST je več beljakovin, imenovanih Kit in rastni faktor, pridobljen iz trombocitov (PDGF), večje kot v običajnih celicah. Te beljakovine pomagajo rakavim celicam rasti in se deliti.

Gleevec cilja na te beljakovine in jim preprečuje njihovo delovanje. To upočasni rast raka. Prav tako povzroči odmiranje rakavih celic.

Koliko časa traja delo?

Odvisno. Čas, ko Gleevec začne delovati, je pri vsaki osebi drugačen.

Klinične študije so preučevale ljudi s KML, ki so jemali zdravilo Gleevec. V enem mesecu se je število rakavih celic v krvi zmanjšalo pri približno polovici ljudi v fazi blastne krize (napredovala stopnja KML). V študijah ljudi z GIST, ki so jemali zdravilo Gleevec, so tumorji v treh mesecih prenehali rasti ali se krčili.

Zdravnik vam bo redno nadziral kri, da ugotovi, ali zdravilo Gleevec deluje pri vas.

Gleevec in nosečnost

Če ste noseči, se morate izogibati zdravilu Gleevec. Poročali so o splavih in škodo plodu pri ženskah, ki so zdravilo Gleevec jemale med nosečnostjo. V študijah na živalih so nosečnice, ki so prejele zdravilo Gleevec, povečale tveganje za prirojene okvare.

Če ste noseči, vam bo zdravnik morda svetoval, da počakate, dokler po porodu začnete jemati zdravilo Gleevec. Ali pa bodo priporočili drugo zdravilo.

Če jemljete Gleevec, je pomembno, da uporabite učinkovito kontracepcijo, da ne zanosite. Ko vzamete zadnji odmerek zdravila Gleevec, nadaljujte z uporabo kontracepcije še 14 dni.

Gleevec in dojenje

Študije kažejo, da Gleevec prehaja v materino mleko. To lahko resno škoduje dojenčku.

Če dojite in razmišljate o jemanju zdravila Gleevec, vam bo zdravnik morda svetoval, da prenehate z dojenjem ob začetku zdravljenja.

Ko vzamete zadnji odmerek zdravila Gleevec, počakajte vsaj en mesec, preden začnete dojiti.

Preveliko odmerjanje zdravila Gleevec

Če jemljete preveč zdravila Gleevec, lahko povečate tveganje za resne neželene učinke.

Simptomi prevelikega odmerjanja

Simptomi prevelikega odmerjanja lahko vključujejo:

  • slabost
  • bruhanje
  • driska
  • bolečine v trebuhu
  • hud izpuščaj
  • mišični krči (trzanje)
  • glavobol
  • pomanjkanje apetita
  • mišična oslabelost
  • utrujenost (pomanjkanje energije)
  • oteklina
  • bolezni krvi, kot so nizke ravni trombocitov, rdečih krvnih celic ali belih krvnih celic
  • vročina

Kaj storiti v primeru prevelikega odmerjanja

Če menite, da ste zaužili preveč tega zdravila, pokličite svojega zdravnika. Pokličete lahko tudi ameriško združenje centrov za zastrupitve na 800-222-1222 ali uporabite njihovo spletno orodje. Če pa so vaši simptomi hudi, pokličite 911 ali takoj pojdite na najbližjo urgenco.

Pogosta vprašanja o Gleevcu

Tu so odgovori na nekatera pogosta vprašanja o Gleevcu.

Je Gleevec vrsta kemoterapije?

Gleevec tehnično ni oblika kemoterapije. Gleevec je ciljno usmerjena terapija, ki vpliva na določene molekule v rakavih celicah.

Z izločanjem določenih molekul ciljno usmerjene terapije, kot je Gleevec, pomagajo upočasniti rast in širjenje rakavih celic. Zdravnik vam običajno predpiše ciljno zdravljenje glede na vrsto raka, ki ga imate.

Zdravila za kemoterapijo se razlikujejo od ciljnih terapij. Zdravila za kemoterapijo delujejo na vse hitro rastoče celice v telesu, ne le na rakave celice. Kemoterapevtska zdravila običajno uničijo rastoče celice in vplivajo na več celic v telesu kot ciljna terapija.

Ali je generična oblika zdravila Gleevec tako učinkovita kot zdravilo z blagovno znamko?

Uprava za prehrano in zdravila (FDA) od proizvajalcev generičnih zdravil zahteva, da dokažejo, da njihov izdelek vsebuje:

  • enaka učinkovina kot zdravilo z blagovno znamko
  • enako jakost in dozirno obliko kot zdravilo z blagovno znamko
  • enak način dajanja (kako jemljete zdravilo)

Tudi generično zdravilo mora delovati na enak način in enako dobro kot izdelek z blagovno znamko.

Po navedbah FDA generična oblika zdravila Gleevec izpolnjuje te zahteve. To pomeni, da FDA zagotavlja, da je generična oblika enako učinkovita kot zdravilo z blagovno znamko.

Ali lahko razvijem odpornost na zdravljenje z zdravilom Gleevec?

Da. Možno je, da razvijete odpor do Gleevca. Odpornost pomeni, da zdravilo sčasoma preneha delovati. Menijo, da je to posledica spremembe genov rakavih celic.

Če razvijete odpornost na zdravilo Gleevec, vam bo zdravnik morda predpisal večji odmerek. Videli bodo, ali se rakave celice znova odzovejo na zdravila. Zdravnik vam lahko predpiše tudi druga zdravila, na katera nimate odpornosti.

Ali obstajajo prehranske omejitve, ki jih moram upoštevati med jemanjem zdravila Gleevec?

Med jemanjem zdravila Gleevec ni formalnih prehranskih omejitev, ki bi jih morali upoštevati. Vendar se izogibajte uživanju grenivke in pitju grenivkinega soka. Grenivka vsebuje kemikalijo, ki lahko prepreči, da bi vaše telo presnovilo (razgradilo) Gleevec. To lahko privede do višjih ravni zdravila v krvi. Ravni zdravila Gleevec, ki so višje od običajnih, povečajo tveganje za resne neželene učinke.

Poleg tega vam bo zdravnik morda svetoval splošne nasvete glede prehrane, da boste lajšali nekatere neželene učinke. Na primer, Gleevec pri mnogih ljudeh povzroči slabost in bruhanje. Da bi to preprečil, vam bo zdravnik morda priporočil, da se izogibate hrani, ki lahko poslabša slabost. Sem spadajo težka, mastna ali mastna hrana ter začinjena ali kisla hrana. Primeri so večina rdečih omak, ocvrta hrana in številni izdelki s hitro hrano.

Nazadnje, če jemljete zdravilo Gleevec zaradi raka na prebavilih, kot so gastrointestinalni stromalni tumorji (GIST), vam bo zdravnik morda priporočil posebne prehranske omejitve. Cilj je preprečiti težave v želodcu ali črevesju. Pogovorite se s svojim zdravnikom, katera hrana je za vas najboljša.

Ali bom imel odtegnitvene simptome, če preneham uporabljati Gleevec?

Lahko bi. Nekateri ljudje so imeli odtegnitvene simptome po koncu zdravljenja z zdravilom Gleevec. V eni majhni klinični študiji je imelo 30% ljudi bolečine v mišicah ali kosteh po prekinitvi zdravljenja z zdravilom Gleevec. Bolečina je bila najpogosteje v ramenih, bokih, nogah in rokah. Ta odtegnitveni simptom se je pojavil v enem do šestih tednih po prenehanju zdravljenja.

Približno polovica ljudi je bolečino zdravila z zdravili za lajšanje bolečin brez recepta. Druga polovica je potrebovala zdravila na recept. Pri večini ljudi, ki so imeli te odtegnitvene simptome, so bolečine v mišicah in kosteh izginile v treh mesecih do enega leta ali dlje.

Ali bom moral za zdravljenje z zdravilom Gleevec uporabljati druga zdravila?

Odvisno od tega, kako napredoval je vaš rak. Za napredovalne stopnje raka ali raka, ki so se razširili na možgane ali hrbtenico, vam bo zdravnik morda dodal kemoterapijo k zdravljenju z zdravilom Gleevec. Otroci s Philadelphia pozitivno (Ph +) akutno limfocitno levkemijo (ALL) lahko prejmejo zdravilo Gleevec skupaj s kemoterapijo.

Pri nekaterih vrstah raka vam bo zdravnik morda predpisal tudi steroid. In morda boste morali uporabljati zdravila za obvladovanje neželenih učinkov, kot so sredstva za lajšanje bolečin pri bolečinah v mišicah.

Potek, shranjevanje in odstranjevanje zdravila Gleevec

Ko Gleevec dobite iz lekarne, bo farmacevt nalepki na steklenički dodal rok uporabnosti. Ta datum je običajno eno leto od datuma izdaje zdravila.

Rok uporabnosti pomaga zagotoviti učinkovitost zdravila v tem času. Trenutno stališče Uprave za prehrano in zdravila (FDA) je, da se izogiba uporabi zdravil s pretečenim rokom uporabe. Če imate neuporabljena zdravila, ki so po preteku roka uporabnosti, se posvetujte s farmacevtom. Lahko vam povedo, ali ga še vedno lahko uporabljate.

Skladiščenje

Kako dolgo zdravilo ostane dobro, je lahko odvisno od številnih dejavnikov, vključno s tem, kako in kje zdravilo shranjujete.

Tablete Gleevec shranjujte pri sobni temperaturi v tesno zaprti posodi. Pazite, da jih zaščitite pred vlago.

Odstranjevanje

Če zdravila Gleevec ne potrebujete več in imate preostala zdravila, je pomembno, da jih varno zavržete.

To pomaga preprečiti, da bi drugi, vključno z otroki in hišnimi ljubljenčki, po naključju zaužili zdravilo. Prav tako pomaga, da zdravilo ne škoduje okolju.

Spletno mesto FDA vsebuje več koristnih nasvetov o odstranjevanju zdravil. Za informacije o tem, kako odstraniti zdravilo, lahko vprašate tudi farmacevta.

Strokovne informacije za Gleevec

Naslednje informacije so na voljo za zdravnike in druge zdravstvene delavce.

Indikacije

Gleevec (imatinib) je odobril FDA za zdravljenje naslednjega:

  • odrasli in otroci z na novo diagnosticirano filadelfijsko pozitivno (Ph +) kronično mieloično levkemijo (KML) v kronični fazi
  • odrasli s Ph + KML v kateri koli fazi po neuspešnem zdravljenju z interferonom-alfa
  • odrasli z recidivom ali odpornostjo na Ph + akutno limfocitno levkemijo (ALL)
  • otroci z na novo diagnosticiranim Ph + ALL v kombinaciji s kemoterapijo
  • odrasli z mielodisplastično / mieloproliferativno boleznijo, povezano z preureditvami genov receptorjev rastnega faktorja iz trombocitov
  • odrasli z agresivno sistemsko mastocitozo brez mutacije c-Kit D816V ali s mutacijskim statusom c-kit neznan
  • odrasli s hipereozinofilnim sindromom in / ali kronično eozinofilno levkemijo s fuzijsko kinazo FIP1L1-PDGFRα, negativno na fuzijsko kinazo FIP1L1-PDGFRα ali neznanim statusom
  • odrasli z neresektabilnim, ponavljajočim se ali metastatskim dermatofibrosarkomskim protuberanom (DFSP)
  • odrasli z neresektabilnim ali metastatskim malignim kompletom + gastrointestinalni stromalni tumorji (GIST)
  • adjuvantno zdravljenje odraslih s kompletom Kit + GIST po popolni bruto resekciji

Mehanizem delovanja

Gleevec zavira tirozin kinazo BCR-ABL, to je nenormalno tirozin kinazo, ki jo najdemo v Ph + CML. Inhibicija tirozin kinaze BCR-ABL preprečuje celično proliferacijo in povzroča apoptozo v celičnih linijah BCR-ABL in v levkemičnih celičnih linijah. Gleevec zavira tudi tirozin kinaze za rastni faktor, pridobljen iz trombocitov (PDGF), in faktor izvornih celic (SCF) ter c-Kit, ki zavira proliferacijo in povzroča apoptozo v GIST celicah.

Farmakokinetika in presnova

Povprečna absolutna biološka uporabnost je 98% po peroralni uporabi. Približno 95% odmerka se veže na beljakovine v plazmi (večinoma albumin in α1-kisli glikoprotein).

Presnova se pojavi predvsem preko CYP3A4 do aktivnega presnovka, pri čemer se manjša presnova pojavi preko CYP1A2, CYP2D6, CYP2C9 in CYP2C19. Glavni aktivni presnovek v obtoku tvori predvsem CYP3A4. Približno 68% se izloči z blatom, 13% pa ​​z urinom. Razpolovni čas izločanja nespremenjenega zdravila je 18 ur, razpolovni čas izločanja glavnega aktivnega presnovka pa 40 ur.

Kontraindikacije

Absolutnih kontraindikacij za uporabo zdravila Gleevec ni.

Skladiščenje in ravnanje

Tablete Gleevec je treba hraniti pri sobni temperaturi (77 ° F / 25 ° C) v tesno zaprti posodi. Tablete zaščitite pred vlago.

V skladu s standardi uprave za varnost in zdravje pri delu (OSHA) tablete Gleevec veljajo za nevarne. Tablet se ne sme drobiti. Ne dotikajte se zdrobljenih tablet. Če koža ali sluz pride v stik z zdrobljenimi tabletami, umijte prizadeto območje v skladu z navodili OSHA.

Izjava o omejitvi odgovornosti: Medical News Today si je po najboljših močeh prizadeval zagotoviti, da so vse informacije dejansko pravilne, izčrpne in posodobljene. Vendar tega članka ne bi smeli nadomestiti z znanjem in strokovnim znanjem pooblaščenega zdravstvenega delavca. Vedno se posvetujte s svojim zdravnikom ali drugim zdravstvenim delavcem, preden vzamete katero koli zdravilo. Informacije o zdravilih, ki jih vsebuje, se lahko spremenijo in niso namenjene zajemajo vseh možnih uporab, navodil, previdnostnih ukrepov, opozoril, interakcij med zdravili, alergijskih reakcij ali neželenih učinkov. Odsotnost opozoril ali drugih informacij za določeno zdravilo ne pomeni, da je zdravilo ali njegova kombinacija varna, učinkovita ali primerna za vse bolnike ali za vse posebne namene.

Zanimivo Na Spletnem Mestu

Bolečine v dimljah
Zdravilo

Bolečine v dimljah

Bolečina v dimljah e nanaša na nelagodje v predelu, kjer e konča trebuh in začnejo noge. Ta članek e o redotoča na bolečine v dimljah pri moških. Izraza "dimelj" in "te ti " e vča ...
Injekcija pertuzumaba
Zdravilo

Injekcija pertuzumaba

Injekcija pertuzumaba lahko povzroči re ne ali življenj ko nevarne težave rcem, vključno rčnim popuščanjem. Povejte vojemu zdravniku, če te pred kratkim imeli rčni napad ali če imate ali te kdaj imeli...