Zaviralci PCSK9: Kaj morate vedeti

Vsebina

• PCSK9: Kaj morate vedeti
• Gene PCSK9
• Vrste zdravil PCSK9 in kako delujejo
• Stranski učinki in tveganja
• Zdravila in statini PCSK9: Kako se primerjajo
• Kako to vpliva na zdravljenje visokega holesterola?

PCSK9: Kaj morate vedeti

Morda ste že slišali za zaviralce PCSK9 in kako bi lahko bil ta razred zdravil naslednji velik preboj pri zdravljenju visokega holesterola. Če želite razumeti, kako deluje ta novi razred zdravil, morate najprej razumeti gen PCSK9.

Preberite nadaljevanje, če želite izvedeti o tem genu, kako vpliva na raven holesterola v krvi in ​​kako raziskovalci uporabljajo te informacije za ustvarjanje novih načinov zdravljenja za vse preveč pogoste težave.

Gene PCSK9

Vsi imamo gen, imenovan proprotein konvertaza subtilisin / kexin tip 9 (PCSK9). Ta gen neposredno vpliva na število lipoproteinskih (LDL) receptorjev z nizko gostoto v telesu. LDL receptorji pomagajo uravnavati količino LDL holesterola, ki vstopi v krvni obtok. Največ LDL receptorjev najdemo na površini jeter.

Določene mutacije gena PCSK9 lahko zmanjšajo število receptorjev LDL. To lahko povzroči podedovano obliko visokega holesterola, znano kot hiperholesterolemija. Visok LDL holesterol lahko privede do bolezni srca in ožilja, srčnega infarkta ali možganske kapi.

Druge mutacije gena PCSK9 lahko dejansko povečajo LDL holesterol s povečanjem števila receptorjev LDL. Ljudje z nižjo raven holesterola LDL imajo manjše tveganje za razvoj srčnih bolezni in možganske kapi.

Vrste zdravil PCSK9 in kako delujejo

Zdravila PCSK9 zavirajo encim PCSK9, ki ga izraža gen. Zato jih imenujejo zaviralci PCSK9.

Avgusta 2015 je Uprava za hrano in zdravila (FDA) odobrila evolocumab (Repatha), zaviralec PCSK9 iz Amgena. V kliničnih preskušanjih so ljudje, ki so evolocumab jemali eno leto, v primerjavi s kontrolno skupino znižali LDL holesterol za približno 60 odstotkov. Leto kasneje je imelo nekaj več kot 2 odstotka tistih v skupini s standardno terapijo večji srčni dogodek v primerjavi z nekaj manj kot 1 odstotkom tistih, ki so jemali evolocumab.

Julija 2015 je FDA odobrila alirocumab (Praluent). Nedavno klinično preskušanje je imelo podoben uspeh pri zniževanju holesterola LDL. Le 1,7 odstotka bolnikov je v 78-tedenskem preskušanju doživelo nekakšen srčni dogodek.

Stranski učinki in tveganja

Vsa zdravila imajo lahko stranske učinke. O neželenih dogodkih so poročali pri 69 odstotkih ljudi, ki so v kliničnih preskušanjih jemali evolocumab. Nekaj ​​neželenih učinkov je bilo otekanje ali izpuščaj na mestu injiciranja, bolečine v okončinah in utrujenost. Manj kot 1 odstotek je poročalo o duševni zmedenosti, težavah z osredotočenjem ali drugih nevrokognitivnih težavah.

V preskušanjih alirocumbaba so poročali o neželenih dogodkih pri 81 odstotkih udeležencev, ki so jemali drogo. Sem spadajo reakcije na mestu injiciranja, bolečine v mišicah in dogodki, povezani z očmi. Nevrokognitivne neželene učinke je poročalo nekoliko več kot 1 odstotek udeležencev. Ti vključujejo okvaro spomina in zmedo.

Dolgoročni stranski učinki in tveganja še niso znani.

Zdravila in statini PCSK9: Kako se primerjajo

Tako zaviralci PCSK9 kot statini so se izkazali kot učinkoviti pri zniževanju holesterola LDL.

Statini delujejo tako, da blokirajo HMG-CoA reduktazo. To je encim, ki ga vaša jetra uporabljajo za proizvodnjo holesterola. Statini pomagajo tudi telesu, da absorbira vgrajene holesterole iz arterij. Večina ljudi lahko jemlje statine brez težav, nekateri pa ne prenesejo stranskih učinkov, kot so prebavne težave in bolečine v mišicah. Statini že dolgo obstajajo, zato vam lahko zdravnik da informacije o njihovem dolgoročnem delovanju. Na voljo so v blagovnih znamkah in generičnih tabličnih računalnikih in so postale precej dostopne.

Zaviralci PCSK9 lahko nudijo drugo možnost zdravljenja za ljudi, ki imajo visok holesterol LDL, so visoko ogroženi za srčno-žilne bolezni in ne morejo prenašati statinov. Ta novejša zdravila zahtevajo injekcije vsaka dva do štiri tedne. Nimamo še dovolj informacij, da bi vedeli, kako bodo zaviralci PCSK9 sčasoma zmanjšali srčno-žilne dogodke.

Kako to vpliva na zdravljenje visokega holesterola?

Po podatkih ameriških centrov za nadzor in preprečevanje bolezni ima 73,5 milijona odraslih v ZDA visok holesterol LDL. Statini so trenutno prva vrstica za tiste, ki ne morejo nadzorovati holesterola s prehrano in telesno vadbo.

Zaviralci PCSK9 lahko postanejo nadomestno zdravljenje za ljudi, ki ne morejo jemati statinov.